Uusia lääkkeitä lihavuuden hoitoon
Lääkekehitys 04.01.2019 08:02 VIRPI EKHOLM INGIMAGE
Kalliista lihavuuslääkkeistä ei saa Kela-korvausta, mutta ne ovat hyödyllisempiä kuin uskomushoidot.
Lihavuuden hoitoon on saatu vuoden aikana kaksi uutta lääkettä. Seuraavaksi on tulossa semaglutidi, joka on osoittautunut lupaavaksi diabeteksen ja lihavuuden hoidossa.
Käytössä olevat lääkkeet vaikuttavat ruokahaluun keskushermoston kautta. Diabeteslääkei liraglutidi (Saxenda) vähentää ruokahalua aivoissa olevien GLP-1-reseptorien välityksellä. Bupropionin ja naltreksonin yhdistelmä (Mysimba) vaikuttaa aivojen välittäjäaineisiin, jotka osallistuvat ruokahalun ja energiankulutuksen säätelyyn.
Markkinoille on tulossa diabeteslääke semaglutidi, jonka on tutkimuksissa todettu vähentävän painoa tehokkaasti. Aluksi lääkkeen käyttöaihe on kuitenkin tyypin 2 diabeteksen hoitoo.
Ihmiset käyttävät rahaa moneen humpuukihoitoon – siihen nähden nämä lääkkeet eivät ole kalliita.
Dosentti, endokrinologian ylilääkäri Leo Niskanen HUS Vatsakeskuksesta arvioi, että uusista lääkkeistä voi olla hyötyä osalle potilaista elintapahoidon tukena. Suositusten mukaan lääkehoitoa voidaan harkita, jos potilaan painoindeksi on yli 28 ja hänellä on lihavuuden liitännäissairauksia.
– Odotusten pitää kuitenkin olla realistisia: lääkkeilläkään ei pääse yleensä bikinikuntoon. Kohtuutulos on, jos paino laskee viisi prosenttia lähtötilanteesta, Niskanen painottaa.
Elintapojenkin täytyy muuttua
Lääkkeet eivät toimi yksin, vaan ne edellyttävät tehokasta ohjausta ja tukea uusien elintapojen opetteluun. Lisäksi onnistuminen edellyttää potilaan omaa motivaatiota laihtua ja muuttaa elintapojaan.
Uusien lääkkeiden käyttöä rajoittaa niiden hinta: esimerkiksi kuukauden annos liraglutidia sisältävää Saxendaa maksaa apteekissa lähes 300 euroa.
– Millään lääkkeellä ei ole vielä Kela-korvattavuutta lihavuuden hoidossa. Toisaalta ihmiset käyttävät rahaa moneen humpuukihoitoon – siihen nähden nämä lääkkeet eivät ole kalliita, Niskanen pohtii.
Lääkkeet voivat aiheuttaa myös haittavaikutuksia: liraglutidin käyttöön voi liittyä suolisto-oireita, kuten pahoinvointia tai ripulia, bupropioni-naktreksoni-yhdistelmän käyttöön puolestaan päänsärkyä ja suun kuivumista.
Mysimbaa ei suositella lainkaan potilaille, joilla on korkea verenpaine, epilepsia tai munuaisten vaikea vajaatoiminta. Myös yhteisvaikutukset alkoholin ja monien lääkkeiden kanssa rajoittavat valmisteen käyttöä.
Synkkä historia varjostaa
Jos todella tehokas ja turvallinen lihavuuslääke löytyisi, se olisi lääketeollisuudelle rahasampo. Synkkä historia varjostaa kuitenkin uusien lääkkeiden kehitystyötä.
– Lääkeyritykset ovat aika varovaisia tuomaan lääkkeitä tähän käyttöaiheeseen, koska lihavuuslääkkeiden historia on ollut aika epäkunniakas ja täynnä sudenkuoppia, Niskanen kuvailee.
Aivojen serotoniinijärjestelmään vaikuttaneet fenfluramiini ja deksfenfluramiini aiheuttivat sydämen läppäongelmia, minkä vuoksi ne poistettiin markkinoilta vuonna 1997.
Lihavuuslääkkeiden historia on ollut aika epäkunniakas ja täynnä sudenkuoppia.
Kannabinoidireseptorien kautta vaikuttanut rimonabantti lisäsi itsemurha-ajatusten ja itsemurhien riskiä, mikä
johti myyntiluvan peruuntumiseen 2009. Aivojen välittäjäaineisiin vaikuttanut sibutramiini poistettiin markkinoilta
2010, koska sen todettiin lisäävän sydänkohtauksen ja aivohalvauksen riskiä.
Toisaalta moni lupaavalta vaikuttanut molekyyli on epäonnistunut kliinisissä kokeissa.
– Se, mikä toimii koeputkessa tai eläimillä, on äärettömän kaukana kliinisestä lääkevalmisteesta, Niskanen muistuttaa.
Anemialääkettäkin lihavuuteen?
Lääketieteellisen biokemian professori Peppi Karppinen Oulun yliopistosta uskoo, että uudet anemialääkkeet voisivat toimia myös lihavuuden ja siihen liittyvän metabolisen oireyhtymän hoidossa.
Karppisen tutkimusryhmä on havainnut eläinkokeissa, että kyseiset lääkeaineet vähentävät hiirien rasvakudosta, kohentavat kolesteroliarvoja, parantavat insuliiniherkkyyttä ja suojaavat maksaa rasvoittumiselta.
– Lääkkeet aktivoivat elimistön hypoksiavastetta, joka käynnistyy myös esimerkiksi vuoristossa, kun ilmassa on vähän happea. Ilmeisesti hypoksiavasteen aktivoituminen muuttaa elimistön aineenvaihduntaa siten, että se tuottaa vähemmän energiaa, Karppinen kertoo.
Uusista anemialääkkeistä pisimmällä tutkimuksissa on roksadustaatti, joka odottaa lähiaikoina myyntilupaa Kiinasta ja Japanista munuaisten vajaatoiminnasta johtuvan anemian hoitoon. Lääkkeitä ei ole vielä testattu ihmisillä lihavuuden hoidossa, eikä niille ole haettu myyntilupaa Euroopassa.
